FARMACOLOGIA BASICA

Terminología y Definiciones

FARMACOLOGÍA:

Es la ciencia que estudia las drogas. Es el estudio de las interacciones entre las drogas y los seres vivos o partes de los mismos.

DROGA O PRINCIPIO ACTIVO:

Es toda sustancia que aplicada a una estructura viva o a parte de la misma origina una respuesta.

FARMACO:

Es un término mas restringido

Es aquella droga que se utiliza para la prevención, diagnóstico y tratamiento de las enfermedades del ser humano o de otros seres vivos.

MEDICAMENTO:

Es la droga preparada para ser administrada a un paciente en una dosis (concentración) , forma farmacéutica (excipientes) y vía requerida.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Es la parte de la farmacología que utiliza como sujeto experimental al ser humano.

Su instrumento fundamental es el ensayo clínico.

ENSAYO CLÍNICO:

Es un experimento éticamente justificado, correctamente diseñado cuyo objetivo es responder a un problema concreto.

FARMACOLOGIA EXPERIMENTAL

Los estudios farmacológicos se realizan en  animales o en sistemas in vitro.

FARMACOCINÉTICA

Es el conjunto de procesos que determinan la concentración de un fármaco en la biofase.  Incluye a la absorción, distribución, metabolismo y excreción.

FARMACODINAMIA

Es el estudio de los efectos de los fármacos a todos los niveles (molecular, bioquímico, subcelular, celular, tisular, órganos, organismo entero y población) y su mecanismo de acción.

FARMACOTOXICOLOGIA

Es la parte de la farmacología que estudia los efectos o reacciones adversas y las intoxicaciones debidas a los fármacos.

FARMACIA:

Es la ciencia y el arte de preparar y dispensar los medicamentos.

Dentro de ella tenemos la:

1. FARMACOGNOSIA

Es el disciplina que estudia las fuentes y formas de obtención de los fármacos.

2. FARMACOTECNIA

Es la disciplina que estudia la preparación y conservación de los medicamentos.

TERAPÉUTICA:

Es la ciencia y el arte del tratamiento de las enfermedades.

F A S E    0 – Etapa Preclínica

INDICE TERAPÉUTICO - INDICE DE SEGURIDAD

Establecen una relación entre la toxicidad y la eficacia de la droga

Permiten inferir el grado de riesgo o seguridad de una droga

Nos dan una idea de la relación riesgo / beneficio

IT = DL50 / DE50   [Ideal > 10]

Como puede existir superposición entre las dosis efectivas mas altas y las letales mas bajas surge el IS

IS = DL1 / DE99    [Ideal > 2]

VALORES DE IS: 

    • < 1 : indica superposición entre las dosis letales y las terapéuticas (solo aceptable para drogas antineoplásicas y SIDA)
    • >>>1: tanto mas segura es la droga

Toxicidad Subaguda y Crónica:

La dosis tóxica mínima y la dosis tóxica máxima tolerada Fenómenos de acumulación y tolerancia

Toxicidad Especial:

PROCESOS DE REPRODUCCIÓN Y DESARROLLO

Se administra el medicamento en diferentes períodos según lo que se desea evaluar:

Toxicidad Especial:

MUTAGÉNESIS - CARCINOGÉNESIS

Administración crónica durante la mayor parte de la vida (varias dosis y vías)

In vivo: test de micronúcleos en rata, carcinogénesis en rata y ratón

In vitro: en Salmonela y Drosophila

F A S E    0 – Etapa Preclínica

Estudios de tolerancia local:

Evalúan la toxicidad local de la droga administrada por cada vía

Se administran dosis repetidas por diferentes vías por varias semanas

Se realizan luego estudios anatomopatológicos de la región

Será Suficiente?

EL CASO DE LA TALIDOMIDA

Distaval – 1° Notificación

Mr.D.J.Hayman, managing director of the Distillers Company (Biochemicals) Ltd.,writes: We have just received reports from two overseas sourses possibly associating thalidomide ("Distaval") with harmful effects on foetus in early pregnancy. Although the evidence on which these reports is based is circumstantial, and  there have been no reports from Great Britain, either clinical or pharmacological, we feel that we have no alternative but to withdraw the drug from the market immediately pending further investigat on.We are also with drawing "Valgis“, "Valgraine", "As aval" and "Tensival“ all of which contain thalidomide.We will continue to carry out pharmacological and other studies of our own, and the medical profession will be kept fully informed of developments.

The Lancet 1961;278(7214):1262. Letters to Editor

 

FARMACOLOGIA CLÍNICA

FARMACOVIGILANCIA:

A la notificación, registro y evaluación sistemática de las RA producidas por el uso crónico y regular de los medicamentos, que se dispensan con o sin receta (OMS - 1968)

Cualquier efecto dañino e involuntario de una droga que aparece con las dosis usuales utilizadas en el hombre para la profilaxis, diagnóstico y tratamiento (OMS - 1968) 

EFECTOS ADVERSOS

MECANISMOS DE APARICIÓN

  1. Dependientes de su “mecanismo de acción”:

Son ampliaciones de la actividad principal del fármaco

Pueden preverse en estudios farmacológicos preclínicos y clínicos

  1. Por mecanismos idiosincrásicos:

Son consecuencia de la interacción del medicamento con:

 

  • Factores ambientales.

No guardan relación con la dosis ni la actividad principal de aquel

No se identifican en estudios farmacológicos preclínicos y clínicos, que priorizan la HOMOGENIEDAD (endogamia)

El fundamento del riesgo idiosincrásico es la HETEROGENEIDAD humana (la población general)

 

FARMACOVIGILANCIA

¿Por Qué?

 

  • Los EA médicamente importantes pero tardíos, con una frecuencia menor de 1 en 1000, no se descubrirán antes de la comercialización

 

FARMACOVIGILANCIA

Objetivos

  • Identificar EA desconocidos o mal cuantificados por su baja incidencia
  • Cuantificar el riesgo de aparición
  • Establecer los factores de riesgo que pueden incrementar su aparición
  • Establecer las posibles interacciones medicamentosas
  • Informar a los profesionales de la salud y a la población
  • Tomar medidas administrativas:alertas en prospectos, farmacovigilancia intensiva, retiro, etc

 

FARMACOVIGILANCIA

Tipos

 

 

  • PROSPECTIVA: ESTUDIOS DE COHORTE

 

FARMACOVIGILANCIA

PROSPECTIVA: ESTUDIOS DE COHORTE

Ejemplo: sería necesario vigilar por lo menos 10000 pacientes que reciben un medicamento para detectar, con IC 95%, un fenómeno que se presenta a razón de 1 caso cada 3300 pacientes,  y que tal caso pueda atribuirse al fármaco sólo, si no surge de manera espontánea en la población testigo.

 

 

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